Mikä on temotsolomidin toimintamekanismi

Jun 25, 2024 Jätä viesti

Mikä kemoterapialuokka on Temozolomide

Temozolomidi jauheon oraalinen uusi alkyloiva vauriolääke, jolla on laajakirjoinen leesion vastainen soluryhmäaktiivisuus, voi läpäistä veri-aivoesteen, sen biologinen hyötyosuus on lähes 100%, voi tehokkaasti hoitaa äskettäin diagnosoitua ja uusiutuvaa glioblastoomaa ja anaplastista astrosyyttisairautta , pidentää potilaan eloonjäämistä ja sillä on hyvä turvallisuus ja siedettävyys. Temozolomidi ei ole kohdennettu lääke. Se on kemoterapialääke, jota käytetään yleisesti primaaristen kallonsisäisten pahanlaatuisten sairauksien, kuten multiformisen glioblastoomataudin, anaplastisen astrosyyttisairauden, metastaattisen melanoomataudin jne. hoitoon. Se on alkyloiva kemoterapialääke, joka voi tuhota sairaiden solujen DNA-ketjun ja tappaa ne sen kautta. sytotoksisuus. Sen tehoon voi vaikuttaa MGMT-geenin (O6-metyyliguaniini-DNA-metyylitransferaasi) aktiivisuus. Korkeat MGMT-tasot voivat korjata sen aiheuttamia DNA-vaurioita, mikä johtaa lääkeresistenssiin. MGMT-promoottorin metylaatiostatus testataan yleensä hoitovasteen ennustamiseksi. Jos olet kiinnostunut välituotteista, voit ottaa yhteyttä Xi'an Sonwuun, joka voi toimittaa raakajauhetta.

temozolomide structure

 

Mikä on temotsolomidin toimintamekanismi

TMZ on alkyloiva aine, jota käytetään pääasiassa kemoterapiassa tiettyjen aivosairauksien hoitoon.
Toimintamekanismi
Temotsolomidi on aihiolääke, mikä tarkoittaa, että se on inaktiivinen annetussa muodossa ja vaatii metabolista aktivaatiota ollakseen tehokas. Annon jälkeen se imeytyy nopeasti ja muuttuu spontaanisti aktiiviseksi yhdisteeksi MTIC (3-metyyli-(triatsa-1-yyli)imidatsoli-4-karboksamidi) fysiologisessa pH:ssa. MTIC hajoaa edelleen vapauttaen metyyliryhmiä, jotka alkyloivat DNA:ta guaniinitähteiden O6- ja N7-asemissa.
Sen aiheuttama ensisijainen sytotoksinen vaurio on O6-metyyliguaniiniaddukti. Guaniinin metylaatio O6-asemassa johtaa virheelliseen pariutumiseen tymiinin kanssa sytosiinin sijasta DNA:n replikaation aikana. Tämä virheellinen pariutuminen laukaisee DNA-virheen korjausjärjestelmän (MMR). MMR yrittää korjata virheellisen parituksen, mutta epäonnistuu toistuvasti, mikä johtaa tehottoman korjauksen kierteeseen. Tämä prosessi johtaa DNA-juosteen katkeamiseen, joka laukaisee solusyklin pysähtymisen ja lopulta apoptoosin.
Sen tehokkuutta voi rajoittaa DNA-korjausentsyymi O6-metyyliguaniini-DNA-metyylitransferaasi (MGMT). MGMT korjaa O6-metyyliguaniinileesioita poistamalla metyyliryhmän, mikä kumoaa temotsolomidin aiheuttaman vaurion ja ehkäisee apoptoosia. Joissakin leesioissa MGMT-geenin promoottorialue metyloituu, mikä johtaa vähentyneeseen MGMT-ilmentymiseen. Potilaat, joilla on vaurioita, joissa on MGMT-promoottorimetylaatio, reagoivat todennäköisemmin temotsolomidiin, koska alentuneet MGMT-tasot mahdollistavat lääkkeiden aiheuttaman DNA-vaurion jatkumisen ja solukuoleman.

Mechanism Of Temozolomide

 

Mitä Temozolomidi tekee sinulle
Sovellukset
Glioblastooma
TMZ:tä käytetään usein yhdessä sädehoidon kanssa. Tämä yhdistelmähoito parantaa merkittävästi potilaiden eloonjäämisprosenttia. Sädehoidon jälkeen sitä käytetään ylläpitohoitona kerran kuukaudessa taudin etenemisvapaan elinajan pidentämiseksi.

Anaplastinen astrosytooma
Temozolomidia käytetään toistuvien tai tulenkestävän anaplastisten astrosytoomien hoitoon. Näille potilaille se tarjoaa tehokkaan hoitovaihtoehdon.

Tehosteet
Pidentynyt selviytyminen
Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että se yhdistettynä sädehoitoon voi pidentää merkittävästi potilaiden, joilla on äskettäin diagnosoitu glioblastooma, eloonjääntiä. Potilailla, joilla on anaplastinen astrosytooma, sen käyttö liittyy myös pidennettyyn etenemisvapaaseen eloonjäämiseen.

Lievittää oireita
Temotsolomidi voi vähentää sairaiden solujen määrää ja lievittää sairaiden solujen aiheuttamia oireita, kuten päänsärkyä, epilepsiaa ja neurologisia puutteita.


Temozolomidin pitkäaikaiset sivuvaikutukset

Tämän tuotteen tärkeimpiä haittavaikutuksia ovat pahoinvointi, oksentelu, väsymys ja hematologiset reaktiot. Useimmiten esiintyy pahoinvointia, oksentelua, päänsärkyä ja väsymystä. Nämä sivuvaikutukset ovat tyypillisesti itsestään rajoittuvia ja kuuluvat NCI-standardin toksisuuskriteerin (CTC) luokkaan 1 tai 2 (lievä tai kohtalainen). Antiemeetit auttavat hoitamaan oksentelua ja pahoinvointia. 10 %:lla potilaista oli vakava pahoinvointi ja 6 % oksentelu (CTC-aste 3 tai 4). Myelosuppressio on annosta rajoittava haittavaikutus, joka ilmaantuu yleensä ensimmäisen hoitojakson aikana, eikä se ole kumulatiivista.
Kliinisissä tutkimuksissa aikuispotilailla, joilla on uusiutuvia tai progressiivisia glioomia, yleisimmät haittavaikutukset ovat ruoansulatuskanavan toimintahäiriöt, erityisesti pahoinvointi ja oksentelu; yleensä asteen 1 tai 2 (lievä tai kohtalainen), itsestään rajoittuva tai helposti hallittavissa tavallisilla antiemeeteillä. Vaikeaa pahoinvointia ja oksentelua esiintyy 4 % tapauksista.

nausea and vomiting

Muita usein raportoituja haittavaikutuksia ovat väsymys, ummetus ja päänsärky. Anoreksiaa, ripulia, ihottumaa, kuumetta, heikkoutta ja uneliaisuutta raportoitiin myös 6 %:lla. Melko harvinaisia ​​haittavaikutuksia esiintyvyyden alenevassa järjestyksessä ovat vatsakipu, kipu, huimaus, painon lasku, huonovointisuus, hengenahdistus, hiustenlähtö, jäykkyys, kutina, dyspepsia, makuhäiriöt, parestesiat ja petekiat.

Tämän tuotteen markkinointikaudella raportoitiin harvoin opportunistisia infektioita, mukaan lukien Pneumocystis carinii -keuhkokuume. Harvoissa tapauksissa on raportoitu erythema multiformea, toksista epidermaalista nekroosia, Stevens-Johnsonin oireyhtymää ja allergisia reaktioita (mukaan lukien anafylaksia). Tällä valmisteella hoidetuilla potilailla on raportoitu harvoin myelodysplastista oireyhtymää (MDS) ja sekundaarisia pahanlaatuisia kasvaimia (mukaan lukien myelooinen leukemia). On raportoitu pansytopeniaa, joka on johtanut aplastiseen anemiaan, ja joissakin tapauksissa on esiintynyt kohtalokkaita seurauksia. Maksatoksisuustapauksia, joita on raportoitu, ovat kohonneet maksaentsyymiarvot, hyperbilirubinemia, kolestaasi ja hepatiitti.

 

Jos haluat TMZ-hinnan, olet kiinnostunut Xi'an Sonwusta tai sinulla on muuta kysyttävää tuotteesta, älä epäröi ottaa yhteyttä Xi'an Sonwuun.
Sähköposti:sales@sonwu.com

Lähetä kysely

whatsapp

Puhelin

Sähköposti

Tutkimus